2022

硼酸如何保護(hù)，不影響后續(xù)反應(yīng)？

鹵代Burke硼酸試劑可以先進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)，而后脫保護(hù)進(jìn)行后續(xù)的偶聯(lián)反應(yīng)，而且可以多次迭代，因此該試劑在迭代交叉偶聯(lián)反應(yīng)制備復(fù)雜分子中應(yīng)用很廣。Burke硼酸試劑可以用稀釋的堿性水溶液(NaOH o或NaHCO3)脫保護(hù)。Burke硼酸試劑是很好的單體類晶體，粉末狀固體，在空氣中可以長(zhǎng)期保存，柱層析穩(wěn)定易于純化

　　Burke硼酸試劑可以和其他很多合成試劑以及各種反應(yīng)條件兼容，能夠由簡(jiǎn)單的有機(jī)硼化物原料合成各種復(fù)雜的硼酸。也可以作為穩(wěn)定的交叉偶聯(lián)的原料，在堿性水溶液條件下，可以水解放出相應(yīng)的硼酸直接參與反應(yīng)。

　　2015年，Martin D. Burke教授課題組將 Burke硼酸試劑迭代偶聯(lián)應(yīng)用于自動(dòng)化合成技術(shù) ，實(shí)現(xiàn)了大量不同類型小分子的自動(dòng)化合成，并登上Science 封面，【Science, 2015, 347, 1221-1226】。這種技術(shù)的核心是MIDA硼酸酯輔助的迭代偶聯(lián)反應(yīng)，一個(gè)又一個(gè)的分子砌塊依次反應(yīng)和連接，整個(gè)合成過程就像是把樂高積木拼在一起，大大的簡(jiǎn)化了很多復(fù)雜的合成步驟，讓自動(dòng)化成為可能。